Bernhard Peter
Arzneistoffe gegen HIV: Emtricitabin

Nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer, Cytidin-Analogon, sehr lange Halbwertszeit, eigens für die 1x tgl. Einnahme konzipiert. Dadurch gute Therapie-Adhärenz. Die Substanz wird in der Zelle zur aktiven Form des Triphosphats phosphoryliert (Emtricitabin-5’-triphosphat). Dieses hemmt kompetitiv die Reverse Transkriptase und wird durch die DNA-Polymerase als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut. Es kommt daraufhin zum Kettenabbruch der DNA, denn weitere Nukleotide können nicht angehängt werden; die Virus-Replikation wird unterbrochen. Gute Verträglichkeit. Ist dem 3TC sehr ähnlich, hat aber deutlich längere Halbwertszeiten und kann einmal täglich gegeben werden. Standard-Dosierung: 1x tgl. 200 mg. Das Nebenwirkungsprofil ist günstig, es kommt relativ selten zu Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Hautausschlag o. ä. Resistenzentwicklung durch Punktmutation möglich. Kreuzresistenz mit Lamivudin, nicht aber mit Didanosin, Zidovudin und Nevirapin. Emtricitabin wirkt gegen HIV-1 und HIV-2 sowie gegen Hepatitis B.

Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen

Literatur:
Pharmazeutische Zeitung, Nr. 1-2 (2004), S. 42-43
Deutsche Apotheker-Zeitung, Beilage Neue Arzneimittel 2 (2004) S. 10-15
Deutsche Apotheker-Zeitung 51/52 (2003) S. 17
Deutsche Apotheker-Zeitung 49 (2003) S. 44-47
Deutsche Apotheker-Zeitung 49 (2003) 44-47
HIV-Net: http://www.hiv.net/, http://www.hiv.net/download.htm

Andere Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450

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