Bernhard
Peter
Arzneistoffe
gegen HIV: Delavirdin
Delavirdin ist ein weiterer Vertreter der Wirkstoffklasse der NNRTI, der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmer. Der Mechanismus ist allosterisch, keine Ähnlichkeit mit Nukleosiden. Delavirdin wird heute kaum noch eingesetzt, Das liegt zum einen an der ungünstigen Einnahmeweise (3x tgl. 400 mg) und zum anderen an vielen Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen. Sehr hohes Resistenzpotenzial. In Deutschland ist es nicht zur Behandlung von HIV zugelassen, nur in den USA und in Kanada. Dem steht eine eigentlich gute Verträglichkeit entgegen: Keine Störungen im Bereich des zentralen Nervensystems, keine Hepatotoxizität. Eine wichtige Nebenwirkung ist ein Exanthem (Hautrötung), die meist innerhalb der ersten 6 Behandlungswochen auftritt. Nachteil: Die gewohnten Kreuzresistenzen zu anderen NNRTI. Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe 80-85%, hohe Plasmaeiweiß-Bindung (98%). Einnahme auf nüchternen Magen, denn bei einem Magen-pH über 3 sinkt die Resorption.
Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen
Literatur:
HIV-Net: http://www.hiv.net/,
http://www.hiv.net/download.htm
Pharmazeutische Zeitung 5 (1999) 58-60
Andere
Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450
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