Bernhard Peter
Langsam wirksame Insuline (2): Insulin Detemir
(Bitte besprechen Sie im Zweifelfall Ihre Beschwerden und Maßnahmen mit einem Arzt Ihres Vertrauens!)

Herstellung: Rekombinant, gentechnisch in Escherichia coli

Veränderungen: Ist ein lösliches Insulinanalogon, bei dem im Vergleich zu Normalinsulin nur eine Veränderung durchgeführt wurde: In der B-Kette wurde am C-terminalen Ende die Aminosäure Threonin abgespalten und durch eine Fettsäure (Myristinsäure, C14) ersetzt.

Effekt: Das Verzögerungsprinzip liegt in der stärkeren, d. h. festeren und dichteren Selbstassoziation der Insulin-Moleküle in den Hexameren, die langsamer dissoziieren als beim Normalinsulin. Über die Fettsäure ist zudem eine hohe Eiweißbindung (98% an Human-Albumin) der Monomere gegeben. Man beachte, daß nur die freie monomere Form von Insulin biologisch aktiv ist. Dadurch erhält man insgesamt ein gleichmäßiges Konzentrations-Zeit-Profil ohne unerwünschte Spitzen im Verlauf und insgesamt eine verlängerte Wirkdauer im Vergleich zu Normal- oder NPH-Insulinen. Insbesondere die hohe Eiweißbindung hat eine ausgleichende Pufferwirkung gegen Schwankungen der Absorptionsrate aus dem injizierten Depot.

Wirkprofil: Wirkung setzt nach 2-4 Stunden ein und hält bis zu 24 Stunden an. Maximale Konzentration im Blut nach 6-8 Stunden. Die Wirkkonzentration ist gleichmäßiger als bei NPH-Insulinen (humanen Verzögerungs-Insulinen). Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 60%.

Anwendung: 1-2x tgl. Beim Spritzen in die Bauchdecke kann das Insulin schneller wirken als bei Applikation in den Oberschenkel. Darf nicht mit anderen Insulinen gemischt oder verdünnt werden. Darf nie intravenös verabreicht werden!

Vorteile:

• Sehr gutes Basal-Insulin aufgrund des gleichmäßigen und konstanten Konzentrations-Zeit-Profiles ohne ausgeprägte Spitzen. Nur in Kombination mit einem Kurzzeitinsulin vor dem Essen sinnvoll.
• gute Steuerbarkeit, hoch reproduzierbare Blutzuckerspiegel, sehr zuverlässig
• Das Risiko nächtlicher Unterzuckerung ist wegen des gleichmäßigen Profiles geringer als bei NHP-Insulinen.
• Eine intensivierte Therapie mit Insulindetemir ist nicht mit einer unerwünschten Gewichtszunahme verbunden.
• Im Gegensatz zu Insulin glargin wird eine neutrale Lösung gespritzt, was weniger zu Reizungen im Gewebe führt. Gute lokale Verträglichkeit.
• Klare Lösung, das Durchmischen und Aufschlämmen wie bei den Kristallsuspensionen der alten Verzögerungsinsuline entfällt

Kritik:

• Verzögerungseffekt weniger stabil und stärker individuell abhängig als beim Insulin glargin. Die verlängerte Wirkdauer (bis zu 24 h) kann individuell unterschiedlich sein. Bei einigen Patienten kann eine einmal tägliche Anwendung zu wenig sein, d. h. unter Umständen muß 2x tgl. gespritzt werden.

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